Je vhodný na intratekálnu injekciu a iné liečebné metódy (ako sú systémové analgetiká, adjuvantná terapia alebo puzdro). Zikonotid je silný, selektívny a reverzibilný blokátor kalciových kanálov citlivý na napätie typu N, ktorý je účinný pri refraktérnej bolesti a nevyvoláva liekovú rezistenciu po dlhodobom podávaní a nespôsobuje fyzickú a psychickú závislosť ani nespôsobuje život ohrozujúcu respiračnú depresiu z predávkovania.Odporúčaná denná dávka je nižšia, s dobrým liečebným účinkom, vysokou bezpečnosťou, menšími nežiaducimi účinkami, bez liekovej rezistencie a závislosti.Tento produkt má veľkú perspektívu na trhu ako liek proti bolesti.
Podľa neúplných štatistík je výskyt bolesti vo svete v súčasnosti asi 35 % ~ 45 % a výskyt bolesti u starších ľudí je relatívne vysoký, asi 75 % ~ 90 %.Americký prieskum ukazuje, že výskyt migrény sa zvýšil z 23,6 milióna v roku 1989 na 28 miliónov v roku 2001. Pri vyšetrovaní chronickej bolesti v šiestich mestách v Číne sa zistilo, že výskyt chronickej bolesti u dospelých je 40 % a miera lekárskeho ošetrenia je 35 %;Výskyt chronickej bolesti u starších ľudí je 65% ~ 80% a miera návštevy lekára je 85%.V posledných rokoch sa náklady na liečbu bolesti z roka na rok zvyšujú.
Od roku 2013 do júla 2015 Centrum pre výskum bolesti v Spojených štátoch a niekoľko lekárskych inštitúcií uskutočnilo dlhodobú, multicentrickú a pozorovaciu štúdiu o intratekálnej injekcii zikonotidu u 93 dospelých bielych pacientok so silnou chronickou bolesťou.Porovnala sa digitálna škála skóre bolesti a celkové senzorické skóre pacientov s intratekálnou injekciou zikonotidu a bez injekcie zikonotidu. Spomedzi nich 51 pacientov použilo intratekálnu injekciu zikonotidu, zatiaľ čo 42 pacientov nie.Východiskové skóre bolesti bolo 7,4 a 7,9.Odporúčaná dávka intratekálnej injekcie zikonotidu bola 0,5-2,4 mcg/deň, ktorá bola upravená podľa reakcie pacienta na bolesť a vedľajších účinkov.Priemerná počiatočná dávka bola 1,6 mcg/deň, 3,0 mcg/deň po 6 mesiacoch a 2,5 po 9 mesiacoch.Po 12 mesiacoch to bolo 1,9 mcg/deň a po 6 mesiacoch bola miera poklesu 29,4 %, miera zvýšenia kontrastu 6,4 % a miera zlepšenia celkového senzorického skóre bola 69,2 % a 35,7 %.Po 12 mesiacoch bola miera poklesu 34,4 % a 3,4 % a miera zlepšenia celkového senzorického skóre bola 85,7 % a 71,4 %.Najvyššími vedľajšími účinkami boli nauzea (19,6 % a 7,1 %), halucinácie (9,8 % a 11,9 %) a závraty (13,7 % a 7,1 %).Výsledky tejto štúdie opäť potvrdili účinnosť a bezpečnosť zikonotidu odporúčaného ako intratekálna injekcia prvej línie.
Predbežnú štúdiu o zikonotide možno vysledovať do 80. rokov 20. storočia, keď sa po prvýkrát skúmalo potenciálne terapeutické použitie tuhých a proteínom podobných peptidov v jede kónusu.Tieto konotoxíny sú malé peptidy bohaté na disulfidové väzby, zvyčajne s dĺžkou 10-40 zvyškov, na účinné a selektívne zacielenie rôznych iónových kanálov, GPCR a transportných proteínov.Zikonotid je 25-peptid odvodený z Conus magus, ktorý obsahuje tri disulfidové väzby a jeho krátky β-násobok je priestorovo usporiadaný do jedinečnej trojrozmernej štruktúry, ktorá mu umožňuje selektívne inhibovať CaV2.2 kanály.
