GsMTx4 je 35-aminokyselinový peptid so štyrmi disulfidovými väzbami, ktoré tvoria motív cysteínového uzla, čo je spoločná štrukturálna vlastnosť mnohých peptidov pavúčieho jedu, ktoré dodávajú stabilitu a špecifickosť.Mechanizmus účinku GsMTx4 nie je úplne objasnený, ale predpokladá sa, že sa viaže na extracelulárne alebo transmembránové domény katiónových MSC a blokuje ich otváranie alebo hradlovanie pórov zmenou ich konformácie alebo membránového napätia.Ukázalo sa, že GsMTx4 inhibuje niekoľko katiónových MSC s rôznou selektivitou a účinnosťou.Napríklad GsMTx4 inhibuje TRPC1 s IC50 0,5 μM, TRPC6 s IC50 0,2 μM, Piezo1 s IC50 0,8 μM, Piezo2 s IC50 0,3 μM, ale nemá žiadny vplyv na TRPV1 alebo do koncentrácií TRPV10. μM.(Bae C a kol. 2011, Biochémia)
GsMTx4 sa používa ako farmakologický nástroj na štúdium funkcie a regulácie katiónových MSC v rôznych typoch buniek a tkanív.Niektoré z príkladov sú:
GsMTx4 môže blokovať MSC, ktoré sa aktivujú natiahnutím v astrocytoch, srdcových bunkách, bunkách hladkého svalstva a bunkách kostrového svalstva.Astrocyty sú bunky v tvare hviezdy, ktoré podporujú mozog a miechu.Srdcové bunky sú bunky, ktoré tvoria srdcový sval.Bunky hladkého svalstva sú bunky, ktoré riadia pohyb orgánov, ako je žalúdok a krvné cievy.Bunky kostrového svalstva sú bunky, ktoré umožňujú dobrovoľný pohyb tela.Blokovaním MSC v týchto bunkách môže GsMTx4 zmeniť ich elektrické vlastnosti, hladiny vápnika, kontrakciu a relaxáciu a génovú expresiu.Tieto zmeny môžu ovplyvniť, ako tieto bunky fungujú normálne alebo pri chorobných podmienkach (Suchyna a kol., Nature 2004; Bae a kol., Biochemistry 2011; Ranade a kol., Neuron 2015; Xiao a kol., Nature Chemical Biology 2011)
GsMTx4 môže tiež blokovať špeciálny typ MSC nazývaný TACAN, ktorý sa podieľa na reakcii na bolesť.TACAN je kanál, ktorý je exprimovaný v nervových bunkách, ktoré vnímajú bolesť.TACAN sa aktivuje mechanickými stimulmi, ako je tlak alebo štípanie, a spôsobuje pocity bolesti.GsMTx4 môže znížiť aktivitu TACAN a znížiť bolestivé správanie na zvieracích modeloch mechanickej bolesti (Wetzel a kol., Nature Neuroscience 2007; Eijkelkamp a kol., Nature Communications 2013)
GsMTx4 môže chrániť astrocyty pred toxicitou vyvolanou molekulou nazývanou lyzofosfatidylcholín (LPC), čo je lipidový mediátor, ktorý spôsobuje poškodenie mozgu a miechy.LPC môže aktivovať MSC v astrocytoch a spôsobiť, že absorbujú príliš veľa vápnika, čo vedie k oxidačnému stresu a bunkovej smrti.GsMTx4 môže zabrániť LPC v aktivácii MSC v astrocytoch a chrániť ich pred toxicitou.GsMTx4 môže tiež znížiť poškodenie mozgu a zlepšiť neurologické funkcie u myší, ktorým bola podaná injekcia LPC (Gottlieb a kol., Journal of Biological Chemistry 2008; Zhang a kol., Journal of Neurochemistry 2019)
GsMTx4 môže modulovať diferenciáciu nervových kmeňových buniek blokovaním špecifického typu MSC nazývaného Piezo1, ktorý je exprimovaný v nervových kmeňových bunkách.Nervové kmeňové bunky sú bunky, ktoré môžu vytvárať nové neuróny alebo iné typy mozgových buniek.Piezo1 je kanál, ktorý je aktivovaný mechanickými podnetmi z prostredia, ako je tuhosť alebo tlak, a ovplyvňuje, ako sa nervové kmeňové bunky rozhodujú, akým typom bunky sa stanú.GsMTx4 môže interferovať s aktivitou Piezo1 a meniť diferenciáciu nervových kmeňových buniek z neurónov na astrocyty (Pathak a kol., Journal of Cell Science 2014; Lou a kol., Cell Reports 2016)
Sme výrobcom polypeptidov v Číne s niekoľkoročnými skúsenosťami v oblasti výroby polypeptidov.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. je profesionálny výrobca polypeptidových surovín, ktorý môže poskytnúť desiatky tisíc polypeptidových surovín a môže byť tiež prispôsobený podľa potrieb.Kvalita polypeptidových produktov je vynikajúca a čistota môže dosiahnuť 98%, čo uznali používatelia na celom svete. Vitajte a poraďte sa s nami.
